礼来非共价BTK抑制剂在华获批,赛道火热中外药企争相布局

匹妥布替尼的获批为我国既往接受过共价BTK治疗的MCL患者带来全新选择。

蓝鲸新闻10月31日讯(记者屠俊)10月30日,礼来中国宣布,其非共价(可逆)BTK抑制剂捷帕力(匹妥布替尼100毫克和50毫克片剂)获得国家药监局,(NMPA)批准,单药适用于既往接受过至少两种系统性治疗(含布鲁顿氏酪氨酸激酶[BTK]抑制剂)的复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者。

匹妥布替尼是一种高选择性激酶抑制剂,采用新型结合机制,可以在既往接受过共价BTK抑制剂(包括伊布替尼、阿可替尼、泽布替尼、或奥布替尼)治疗的MCL患者中重新建立BTK抑制作用,并延续靶向BTK通路的获益。

据悉,随着BTK抑制剂药物的广泛应用,患者的耐药随之出现。共价BTK抑制剂包括伊布替尼、泽布替尼、阿可替尼和奥布替尼,都是通过与BTK的C481残基结合,阻断ATP结合口袋,抑制BTK酶的活性从而发挥抗肿瘤作用,但C481突变会引起耐药,而非共价抑制剂匹妥布替尼不依赖C481也可与BTK高选择性结合,能够克服C481突变导致的耐药。

JZNJ研究主要研究者、北京大学肿瘤医院朱军教授表示:“匹妥布替尼的获批对复发或难治性MCL患者来说意义重大,这些既往已经接受过共价BTK抑制剂治疗的患者,目前的治疗选择有限,并且有数据提示共价BTK抑制剂治疗终止后患者的中位生存仅4-10个月,预后较差。匹妥布替尼的获批为我国既往接受过共价BTK治疗的MCL患者带来全新选择。”

此前,匹妥布替尼于2023年1月获得美国FDA批准,成为全球首个获批的非共价(可逆)BTK抑制剂。2023年10月,匹妥布替尼被纳入国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)优先审评审批。

公开资料显示,目前全球已有6款BTK抑制剂获批上市,包括伊布替尼、阿卡替尼、泽布替尼、替拉鲁替尼、奥布替尼以及匹妥布替尼。

据弗若斯特沙利文预计,随着肿瘤患者人数增加以及该药的适应症不断扩大,2025年全球BTK抑制剂的市场规模有望达到200亿美元,2030年有望达到261亿美元。其中,中国市场自2017年伊布替尼获批上市后,预计2025年市场规模将达到131亿元,并将于2030年扩大至225亿元。

面对百亿市场,BTK抑制剂一直是各家企业的重点研发赛道,国外赛诺菲、罗氏、默沙东,国内恒瑞医药、和黄医药、中国抗体/信诺维,云顶新耀、海博为药业等药企均有布局。